Эуфиллин таблетки 0,15 г №30

Описание

Эуфиллин. Латинское название: Euphyllin®. НДВ: Аминофиллин* (Aminophylline*). Фарм.группа: Аденозинергические средства. АТХ: Аминофиллин.ТФР: Лекарственные средства.Нозологическая классификация: -Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. -Отек мозга. -Другие формы легочно-сердечной недостаточности. -Левожелудочковая недостаточность. -Астма. -Болезнь почки и мочеточника неуточненная. -Бронхоспазм. Состав и форма выпуска : Аминофиллин 150 мг таблетки.Фармакологическое действие : Спазмолитическое, вазодилатирующее, бронхолитическое, ингибирующее фосфодиэстеразу.Бронхолитическое средство, производное пурина ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое вено-дилатируюшее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в ‘малом’ круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и ПГ Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием. Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и полно всасывается, однако биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для таблетированных форм с быстрым высвобождением активного вещества и жидких лекарственных форм – 90-100%. При использовании пролонгированных лекарственных форм параметры всасывания и биодоступность могут варьировать. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. ТСшах при в/в введении 0.3 г – 15 мин, величина Сmах – 7 мкг/мл. ТСmах для обычных лекарственных форм – 1-2 ч, для пролонгированных форм – 4-7 ч, для таблеток с кишечнораствори-мым покрытием – 5 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от ‘идеальной’ массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес., у которых вследствие чрезвычайно длительного T1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Ту у новорожденных и детей до 6 мес. – более 24 ч у детей старше 6 мес. – 3.7 ч у взрослых – 8.7 ч у ‘курильщиков’ (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.) у взрослых с ХОБЛ, ‘легочным’ сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени. Показания : Для парентерального введения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии). Для перорального приема: бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в ‘малом’ круге кровообращения, ‘легочное’ сердце, ночное апноэ. Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения – для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахи-аритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет). С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагиальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм). Дозирование: При неотложных состояниях взрослым вводят в/в 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0.9% раствора Nad, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг. В/м, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы в дозе 100-500 мг/сут. Внутрь, по 100-200 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости увеличение дозы с интервалом в 3 дня. Лечение таблетками ретард начинают со 175 мг каждые 12 ч, дозу увеличивают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта. ХОБЛ. В острой фазе взрослым: начальная доза – 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0.5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл) концентрация в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл поддерживающая доза для ‘курильщиков’ – 4 мг/кг каждые 6 ч для некурящих и больных с патологией печени – 2 мг/кг каждые 8 ч. Детям начальная доза – 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) – рассчитывается по формуле: дети до 6 мес. – 0.07 х возраст в неделях +1.7 (каждые 8 ч) дети от 6 мес. до 1 года – 0.05 х возраст в неделях + 1.25 (каждые 6 ч) от 1 года до 9 лет – 5 мг/кг каждые 6 ч от 9 до 12 лет – 4 мг/кг каждые 6 ч от 12 до 16 лет – 3 мг/кг каждые 6 ч. Вне обострения взрослым назначают в начальной дозе 6-8 мг/кг/сут. (максимально 400 мг/сут.), разделенной на 3-4 приема при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня – до максимальной 13 мг/кг/сут. (900 мг/сут.). Детям: начальная доза- 16 мг/кг/сут. (максимально 400 мг/сут.), разделенная на 3-4 приема при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня – до максимальной суточной, которая составляет: для возраста до 1 года – 0.3 х возраст в неделях + 8 от 1 года до 9 лет – 22 мг/кг от 9 до 12 лет – 20 мг/кг от 12 до 16 лет – 18 мг/кг старше 16 лет – 13 мг/кг. Детям в/м назначают в дозе 15 мг/кг/сут. В/в в возрасте до 3 мес. – 30-60 мг/сут., 4-12 мес. – 60-90 мг/сут., 2-3 лет – 90-120 мг, 4-7 лет – 120-240 мг, 8-18 лет – 250-500 мг/сут. Продолжительность парентерального введения – не более 14 дней. При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) – 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза – 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лчения – несколько недель, в редких случаях – месяцев. Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых – 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды детям – меньше, в соответствии с возрастом. Высшие дозы для взрослых внутрь, в/м и ректально – разовая 0.5 г, суточная 1.5 г в/в – разовая 0.25 г, суточная 0.5 г. Высшие дозы для детей внутрь, в/м и ректально – разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг в/в – разовая 3 мг/кг. Побочное действие: -Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. -Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение АД, увеличение частоты приступов стенокардии. -Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита. -Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка. -Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата. -Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения. При ректальном введении – проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Передозировка: *Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. *Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (в/в). Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами. Особые указания: Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеин-содержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.