Описание
Состав
действующее вещество: цетиризина гидрохлорид;
1 таблетка содержит цетиризина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, крахмал кукурузный; повидон, магния стеарат; гипромеллоза; полиэтиленгликоли; титана диоксид (Е 171) тальк; сорбиновая кислота; полисорбаты; диметикон.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с насечкой с одной стороны и гладкие с другой стороны.
Фармакологическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цетиризин – конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудными и противоэкссудативными свойствами, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, уменьшает проникновение капилляров, предупреждает развитие отека ткани, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), уменьшает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема дозы 10 мг цетиризина наступает в пределах 20 минут у 50 % лиц и в пределах 1 часа – у 95 % человек. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема. При курсовой терапии толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика.
Быстро всасывается из пищеварительного тракта, период достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет примерно 1 час. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 час период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23 %. Связывание с белками плазмы – 93 %. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не аккумулирует, 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10 % – с калом. Системный клиренс – 53 мл/мин.
Период полувыведения у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет – 6 часов, 2-6 лет – 5 часов.
Пациенты с нарушениями функции почек
Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) была сходна с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс – на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), при применении цетиризина в разовой дозе 10 мг период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс – на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы незначительно. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозы.
Показания
Назальные симптомы сезонного и хронического аллергического ринита (ринорея, зуд в носу, чихание), неназальные симптомы, связанные с конъюнктивитом. Зуд, крапивница различных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, к любым вспомогательным веществам препарата, к гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе. Тяжелое нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Было проведено изучение взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, антипирином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином. Изучение не подтвердило фармакокинетического взаимодействия этих средств с цетиризином. При совместном приеме с теофиллином уменьшается клиренс цетиризина, что может привести к накоплению и передозировка цетиризина. Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении цетиризина в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема цетиризина. Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час. Алкоголь и/или депрессанты центральной нервной системы (ЦНС) при совместном применении с цетиризином могут вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушения работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).
Особенности по применению
Цетрин® выводится почками, поэтому при почечной недостаточности следует уменьшить дозу до 5 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекции дозы не требуется. При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного применения с употреблением алкоголя. Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог, не применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Препарат содержит лактозу, моногидрат. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.
Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Недостаточно данных о применении препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Поэтому беременным женщинам назначают только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25 – 90 % от концентрации в плазме крови в зависимости от времени, прошедшего после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лицам, которые управляют транспортными средствами или работают с механизмами, следует с осторожностью применять препарат, учитывая реакцию собственного организма (см. раздел «Побочные реакции»). Не следует превышать терапевтическую дозу.
Одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими ЦНС, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушения работоспособности.
Способ применения и дозы
Применять внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан).
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг (половина таблетки) дважды в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациентам, страдающих нарушениями функции почек, дозу нужно корректировать на индивидуальной основе с учетом клиренса почек, возраста и массы тела.
Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек
Нет данных о соотношении польза/риск для пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку цетиризин выводится почками, если невозможно применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек.
Дозировка взрослым пациентам в зависимости от функции почек представлены в таблице 1.
Чтобы воспользоваться таблицей, нужно определить клиренс креатинина (Clкр), мл/мин. Clкр (мл/мин) можно рассчитать на основе концентрации креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по формуле:
Таблица 1
Коррекция дозы для взрослых пациентов в зависимости от функции почек:
Функция почек
Клиренс креатинина (мл/мин)
Доза и частота приема
Нормальная
≥ 80
10 мг 1 раз в сутки
Легкая степень нарушения
50-79
10 мг 1 раз в сутки
Умеренная степень нарушения
30-49
5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая степень нарушения
< 30
5 мг 1 раз в 2 суток
Терминальная стадия патологии почек — пациенты, находящиеся на диализе
< 10
противопоказано
Детям с нарушениями функции почек дозы корректируют индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина и массы тела.
Пациентам с нарушениями функции печени (при условии нормальной функции почек) коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени и почек дозу корректируют (см. Таблицу 1).
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Дети. Цетиризин в виде таблеток не назначают при лечении детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма исключает необходимую коррекцию дозы.
Передозировка
Передозировка цетиризина главным образом связано с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышала минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия , тремор и задержку мочеиспускания.
На начальной стадии следует вызвать рвоту у пациента. Антидота не выявлено. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Диализ не эффективен. В тяжелых случаях следует тщательно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Побочные эффекты
Цетрин® в рекомендуемых дозах в основном хорошо переносится пациентами.
Известно, что цетиризин в обычных дозах (10 мг в сутки) может вызвать нежелательные реакции со стороны ЦНС, сонливость, повышенную утомляемость, головную боль и головокружение. Они слабо выражены и носят временный характер.
В некоторых случаях наблюдается парадоксальное возбуждение ЦНС.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом H1-рецепторов и почти лишен холинолитической активности, отмечались отдельные случаи замедленного мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза и сухость слизистой оболочки полости рта. Также наблюдается нарушение функции печени: повышение активности печеночных ферментов и увеличение концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризина.
Клинические исследования
В результате клинических исследований сравнения цетиризина в дозе 10 мг и антигистаминных препаратов в рекомендованных дозах, наблюдались незначительные побочные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы (головокружение, головная боль); со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе, сухость во рту, тошнота); со стороны дыхательной системы (фарингит); общие расстройства (повышенная утомляемость) и нарушения со стороны психики (сонливость). Известно, что при исследовании сонливость (нарушения со стороны психики) наблюдалась чаще, но в большинстве случаев отличалась легкой или умеренной степенью проявлений.
Объективные тесты, как продемонстрировано в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендуемых суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась.
Существуют данные, что среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, которые были включены в контролируемые клинические или фармакоклинични исследования, нежелательные реакции, отмечавшиеся со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), со стороны дыхательной системы (ринит) были незначительными.
Опыт послерегистрационного применения
Кроме побочных реакций, которые были зафиксированы во время клинических исследований и приведенные выше, в течение послерегистрационного применения зафиксированы единичные случаи нижеприведенных нежелательных реакций на цетиризин. Данные побочные реакции, о которых сообщалось реже, оценивались по частоте возникновения: часто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) или неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность.
Очень редко: анафилактический шок.
Со стороны питания и обмена веществ
Частота неизвестна – повышенный аппетит.
Со стороны психики
Нечасто: психическое возбуждение с тревожностью (ажитация).
Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Очень редко: нервный тик.
Частота неизвестна: суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы
Нечасто: парестезии.
Редко: судороги, двигательные расстройства.
Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия.
Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.
Со стороны органов зрения и равновесия
Частота неизвестна: вертиго.
Со стороны сердца
Редко: тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: диарея.
Со стороны пищеварительной системы
Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: зуд, сыпь.
Редко: крапивница.
Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная лекарственная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: дизурия, энурез.
Частота неизвестна: задержка мочи.
Общие расстройства
Нечасто: астения, недомогание.
Редко: отеки.
Изменения результатов лабораторных и инструментальных исследований
Редко: увеличение массы тела.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.
Обзоры
Отзывов пока нет.