Описание
Состав
действующие вещества: ацетилсалициловая кислота и аскорбиновая кислота;
1 таблетка содержит 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг аскорбиновой кислоты (витамина С);
вспомогательные вещества: натрия дигидроцитрат, натрия гидрокарбонат, кислота лимонная, натрия карбонат.
Лекарственная форма
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: белые таблетки с гравировкой в виде «байеровского креста» с одной стороны таблетки.
Фармакологическая группа
Нервная система. Другие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и производные. Кислота ацетилсалициловая.
Код АТХ N02В А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, играющих важную роль при синтезе простагландинов.
Ацетилсалициловую кислоту в дозах от 0,3 г до 1 г применяют перорально для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой, таких как простуда, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцах.
Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А 2 .
Водорастворимый витамин Аскорбиновая кислота является частью защитной системы организма против радикалов кислорода и других окислителей как эндогенного, так и экзогенного происхождения, которые играют особую роль в воспалительных процессах и функционировании лейкоцитов.
Результаты in vitro и ex vivo исследований показали, что аскорбиновая кислота положительно влияет на лейкоцитарный иммунный ответ человека.
Аскорбиновая кислота необходима для синтеза внутриклеточных веществ (мукополисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена отвечают за целостность стенок капилляров и, таким образом, уменьшают проницаемость сосудов.
Добавление аскорбиновой кислоты к ацетилсалициловой кислоте уменьшает повреждение желудочно-кишечного тракта и окислительный стресс. Эти преимущества, возможно, являются результатом улучшения профиля переносимости комбинации ацетилсалициловой кислоты с аскорбиновой кислотой по сравнению с отдельно применяемой ацетилсалициловой кислотой.
Фармакокинетика.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит салициловой кислоты. Как правило, максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 15–30 минут, салицилатов через 0,72–2 часа. Добавление аскорбиновой кислоты приводит к незначительной вариабельности фармакокинетических параметров ацетилсалициловой кислоты или к полному отсутствию такой вариабельности.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.
Салициловая кислота проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.
Салициловая кислота метаболизируется в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота. Аскорбиновая кислота частично метаболизируется через дегидроаскорбиновую кислоту до щавелевой кислоты.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2–3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.
После перорального применения аскорбиновая кислота абсорбируется в кишечнике через Na+-зависимую активную транспортную систему, наиболее активно – в проксимальном отделе кишечника. Абсорбция не пропорциональна дозе. При повышении суточной пероральной дозы аскорбиновой кислоты ее концентрация в плазме крови и других жидкостях организма не повышается пропорционально, имеет тенденцию приближаться к верхней границе.
Аскорбиновая кислота фильтруется клубочковой системой почек и реабсорбируется проксимальными канальцами под действием активного Na + -зависимого процесса. Основные метаболиты выводятся с мочой в виде оксалатов и дикетогулоновой кислоты.
Показания
Незначительные или умеренные боли, такие как головная боль, зубная боль, периодические боли у женщин, болевые симптомы, связанные с простудой (например головная боль, боль в горле, боль в конечностях).
Горячка.
Противопоказания
Ацетилсалициловая кислота и аскорбиновая кислота противопоказаны в следующих случаях:
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, аскорбиновой кислоте или к любому компоненту препарата.
Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПВС, в анамнезе.
Острые желудочно-кишечные язвы.
Геморрагический диатез.
Тяжелые заболевания почек; выраженная почечная недостаточность.
Мочекаменная болезнь.
Выражена печеночная недостаточность.
Выражена сердечная недостаточность.
Предрасположенность к тромбозам, тромбофлебиту.
Сахарный диабет.
Нефролитиаз или нефролитиаз в анамнезе.
Гипероксалурия.
Гемохроматоз.
Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Третий триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Противопоказаны комбинации.
Применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протезами).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами).
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с НПВС (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении Аспирина C и антикоагулянтов/тромболитиков повышается риск развития кровотечения. Поэтому больных, которым необходима тромболитическая терапия, следует обследовать с целью выявления симптомов внешнего или внутреннего кровотечения.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов (теклопидин, клопидогрель): повышается риск кровотечения.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается из-за снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протезой.
Диуретические средства в комбинации с ацетилсалициловой кислотой снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках, также снижается эффект диуретических средств.
Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни Аддисона). При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ингибиторы АПФ в комбинации с ацетилсалициловой кислотой приводят к снижению клубочковой фильтрации вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижению гипотензивного эффекта.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Аскорбиновая кислота уменьшает токсичность сульфаниламидных препаратов , снижает действие гепарина и косвенных антикоагулянтов , способствует усвоению железа , повышает всасывание пенициллина , этинилэстрадиола, алюминия (необходимо учитывать при одновременном применении с антацидами); усиливает эффект побочного действия салицилатов (риск возникновения кристаллурии). Препараты хинолинового ряда, хлорид кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы витамина С в организме. При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина ; в высоких дозах – повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота снижает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Прием аскорбиновой кислоты вместе с дефероксамином повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать через 2 часа после инъекции дефероксамина . В высоких дозах аскорбиновая кислота оказывает влияние на резорбцию витамина В 12 . Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, повышая риск формирования в моче оксалатных камней.
Воздействие на показатели лабораторных исследований
Поскольку витамин С является восстановителем (т.е. донором электронов), он может влиять на показатели лабораторных исследований, включающих реакции окисления/восстановления, такие как анализы на глюкозу, креатинин, карбамазепин, мочевую кислоту в моче, сыворотке крови и наличие скрытой крови в кале. Витамин С может мешать проведению исследований, направленных на измерение уровня глюкозы в моче и крови, что приводит к ошибочным результатам, хотя и не влияет на фактический уровень глюкозы в крови.
Особенности по применению
Ацетилсалициловая кислота
Аспирин С применяют с осторожностью при:
гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;
желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;
одновременном применении антикоагулянтов;
нарушениях функции почек или нарушениях кровообращения (таких как заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, дегидратация, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недосаточность;
нарушениях функции печени
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у пациентов с гиперчувствительностью препаратом Аспирин С возможно развитие бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы или других реакций гиперчувствительности.
В силу своего эффекта угнетения агрегации тромбоцитов, продолжающегося до нескольких суток после применения, ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровотечениям во время и после хирургических вмешательств (включая небольшие операции, например, удаление зубов).
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к подагре у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.
Длительное применение аналгетиков может приводить к появлению головных болей.
Частый прием обезболивающих средств может вызвать временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Риск особенно высок, когда одновременно применяют несколько различных аналгетиков.
1 шипучая таблетка лекарственного средства Аспирин С содержит 466,4 мг натрия, что соответствует 23% максимальной суточной дозы (2 г в сутки), рекомендованной ВОЗ для взрослых. Это следует учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия.
Аскорбиновая кислота
Пациентам, склонным к кальцийоксалатному нефролитиазу, или с рецидивирующим нефролизом аскорбиновую кислоту следует применять с осторожностью.
При приеме высоких доз и длительном применении необходимо контролировать функцию почек и уровень артериального давления, а также функцию поджелудочной железы.
Следует осторожно применять препарат пациентам с заболеваниями почек легкой и умеренной степени в анамнезе.
Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может оказаться опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует использовать препарат в минимальных дозах.
Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.
Также всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилиях. Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и т.п.
Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, препарат не рекомендуется принимать в конце дня.
Длительное применение высоких доз аскорбиновой кислоты может ускорять ее метаболизм, из-за чего после отмены лечения может возникнуть парадоксальный гиповитаминоз. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту и витамин С.
С осторожностью следует применять препарат при полицитемии, лейкемии.
Результат исследования на наличие скрытой крови в кале может быть ложноотрицательным.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Аспирин С можно применять в период беременности только в том случае, если другие лекарственные средства не являются эффективными и только после оценки соотношения риск/польза.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Абсолютный риск пороков развития сердца возрастает с 2 г/сутки для взрослых) может значительно повысить уровень оксалатов в моче. В некоторых случаях это приводит к гипероксалурии, кристаллизации оксалата кальция, образованию камней в почках, отложению оксалата кальция, тубулоинтерстициальной нефропатии и острой почечной недостаточности.
При длительном применении витамина С в больших дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, требующее контроля состояния последней.
Было обнаружено, что повышенный уровень оксалатов приводит к отложению кальция у больных, находящихся на диализе.
Передозировка витамина С у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (> 3 г/сутки у детей и > 15 г/сутки у взрослых) может привести к гемолизу эритроцитов, диссеминированному внутрисосудистому свертыванию крови и значительному повышению уровней оксалатов в сыворотке крови.
Лечение.
При отравлении ацетилсалициловой кислотой необходима срочная госпитализация в специализированное отделение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении (промывание желудка, применение активированного угля, форсированный диурез). Все предпринимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса производят инфузионное введение растворов электролитов. Щелочной диурез проводят до достижения рН мочи между 7,5 и 8. Следует рассматривать необходимость проведения форсированного щелочного диуреза, если плазменная концентрация салицилата выше 500 мг/л (3,6 ммоль/л) или выше 300 мг/л (2,2 ммоль /л) у детей. При серьезных отравлениях показан гемодиализ. Необходимо обеспечить адекватное восстановление жидкости и симптоматическое лечение.
Побочные эффекты
Ниже приводятся все известные побочные реакции в течение лечения ацетилсалициловой кислотой, включая наблюдаемые при длительном применении высоких доз у больных ревматизмом. Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), редкие (≥ 1/1000, < 1/100), единичные (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000) и частота неизвестна (нельзя определить из имеющихся данных).
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Частые: диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе, изжога, диарея, тошнота, рвота, спазмы желудка. Единичные: воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями. Частота неизвестна: диафрагмовое заболевание кишечника (особенно при длительном лечении). Редкие: транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Со стороны крови и лимфатической системы. В результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений, потенциально возможно увеличение продолжительности кровотечения. Этот эффект может длиться 4–8 дней после применения ацетилсалициловой кислоты. Единичные: периоперационные кровотечения, гематомы, урогенитальные кровотечения, носовые кровотечения, кровотечения из десен. Редкие: серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в редких случаях могут угрожать жизни.
Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы. Возможно развитие индуцированных аспирином респираторных заболеваний. Единичные: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций со стороны дыхательной системы, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, зуд, экзема, ринит, заложенность АД. Частота неизвестна: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.
Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, ухудшение слуха; звон в ушах и спутанность сознания могут являться признаками передозировки. Нарушение сна.
Другие: ощущение жара.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: реакции гиперчувствительности со стороны кожи. Единичные: реакции гиперчувствительности со стороны кожи тяжелой степени (экссудативная мультиформная эритема).
При продолжительном применении в высоких дозах возможны повреждения гломерулярного аппарата почек, образование уратных и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, поражение почек; повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета; дистрофия миокарда; тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия; снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД), у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы кровяных телец возможен гемолиз эритроцитов; дисбактериоз полости рта; нарушение обмена цинка, меди.
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Несовместимость
Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение метотрексата салицилатами из связи с протеинами плазмы крови).
Обзоры
Отзывов пока нет.