Описание
Состав:
Действующее вещество:ацикловир (эквивалентно содержанию безводного ацикловира 200 мг) -212 мг, вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал, натрия карбоксиметилцеллюлоза.
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные средства.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК. Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие.Фармакодинамика. При приеме внутрь, ацикловир всасывается лишь частично (около 20 %). Период полувыведения при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч).
Показания к применению
Ацикловир применяют для лечения простой герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, ветряной оспы, опоясывающего лишая, для подавления возвратного инфекционного вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных больных и у больных со сниженным иммунитетом.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые: Лечение простых герпетических инфекций: 200 мг пять раз в день с четырехчасовыми интервалами, за исключением ночного времени. Продолжительность лечения обычно составляет пять дней, но в случае тяжелой первичной инфекции его следует продлить. У пациентов с нарушениями кишечной абсорбции или тяжелым нарушением иммунитета дозы могут быть удвоены до 400 мг (или применены внутривенные формы). Лечение должно быть начато как можно раньше, предпочтительно в продромальном периоде (при появлении неспецифических признаков болезни) или при появлении первых очагов поражения в случае возвратной инфекции.Подавление герпетической инфекции у больных с нарушенным иммунитетом: 200 мг четыре раза в день с шестичасовыми интервалами. Доза 400 мг два раза в день с двенадцатичасовым интервалом подходит для многих пациентов. В некоторых случаях могут быть эффективны дозы 200 мг три раза в день с восьмичасовым интервалом или 200 мг два раза в день с двенадцатичасовым интервалом. У некоторых пациентов могут происходить обострения инфекции при общей дозе 800 мг. Лечение длительное. Каждые шесть-двенадцать месяцев терапия должна быть прервана для наблюдения возможных изменений в болезни.Профилактика герпетической инфекции у иммунокомпетентных больных:200 мг четыре раза в день с интервалом шесть часов. У пациентов с угнетенной кишечной абсорбцией или тяжелыми иммунными нарушениями доза на прием может быть увеличена до 400 мг (или применены внутривенные формы). Продолжительность применения с целью профилактики определяется периодом риска. Лечение ветряной оспы и опоясывающего лишая: 800 мг пять раз в день с четырехчасовым интервалом, за исключением ночного времени. Лечение должно продолжаться семь дней. У пациентов с нарушениями кишечной абсорбции или с тяжелыми иммунными нарушениями наиболее подходит внутривенное введение.При лечении опоясывающего лишая лучшие результаты достигаются при максимально быстром начале лечения, при появлении первых кожных высыпаний. Лечение ветряной оспы у больных с нарушенным иммунитетом должно быть начато в течение 24 часов после появления первой сыпи.
Дети: Лечение и профилактика простого герпеса:детям старше двух лет во взрослых дозировках. У детей до двух лет: половинные дозы.Лечение инфекций, вызванных Varicella: лечение должно длиться пять дней.До двух лет: 200 мг четыре раза в день. Дозы могут быть определены из расчета 20 мг/кг массы тела четыре раза в день. Общая дневная доза не должна превышать 800 мг.От двух до пяти лет: 400 мг четыре раза в день.Шесть лет и старше: 800 мг четыре раза в день.Дозы могут быть определены из расчета 20 мг/кг массы тела четыре раза в день.Больные с заболеванием почек:рекомендуемые дозы при лечении простого герпеса не будут приводить к накоплению ацикловира свыше вводимого уровня у пациентов с угнетенной функцией почек. При тяжелых почечных нарушениях, клиренс креатинина менее 10 мл/мин., рекомендованы дозы 200 мг два раза в день с интервалом 12 часов. Для лечения Varicellaи Herpeszosterмогут быть рекомендованы следующие дозы: Почечные нарушения умеренной степени клиренс креатинина 10-25 мл/мин., 800 мг трижды в день с восьмичасовым интервалом.Тяжелые почечные нарушения, клиренс креатинина менее 10 мл/мин., 800 мг два раза в день с двенадцатичасовым интервалом.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени:редко – умеренное кратковременное повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; в единичных случаях – тошнота рвота, диарея, кишечная колика.Со стороны центральной нервной системы:при систематическом применении препарата редко наблюдаются головная боль, слабость, в единичных случаях – головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги. Эти реакции наиболее вероятны у больных, принимающих высокие дозы препарата внутривенно, а также у пациентов с почечной недостаточностью и СПИД, и носят обычно обратимый характер.Со стороны почек:при приеме ацикловира внутрь редко наблюдается незначительное повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. Дерматологические реакции:возможна кожная сыпь, проходящая при отмене препарата, редко – диффузное выпадение волос.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира. При одновременном применении с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Передозировка
При дозе перорального приема 4 г в день в течение семи дней без токсических эффектов. При передозировке более 5 г рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Ацикловир выводится при гемодиализе.
Особые указания
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой печеночной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке. При применении ацикловира необходимо контролировать уровень азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови.Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, так как у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира.
Форма выпуска
По 10, 20 или 30 таблеток в банки полимерные.По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.Банка или 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б. Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности 5 лет.
Обзоры
Отзывов пока нет.