Описание
Состав
действующее вещество: винпоцетин;
1 таблетка содержит 10 мг винпоцетина;
вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8,0 мм с надписью «10 mg» с одной стороны и и риской с другой.
Фармакологическая группа
Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятное влияние на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает эритроциты к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспортировку O2 в тканях путем снижения афинитета O2 до эритроцитов.
Винпоцетин селективно повышает кровоток в головном мозге: препарат повышает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не влечет за собой «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).
Фармакокинетика.
Всасывание. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина являются проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Распределение. В ходе исследований с пероральным применением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2–4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивной метки в мозге не превышала концентрации в крови.
У человека связывание с белками крови составляет 66 %. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7 %. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/час) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/час), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часа. В ходе исследований, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40 %. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось у желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется у 25-30 %. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме — время») АВК в 2 раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, выделившееся в неизмененном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).
Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.
Показания
Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки. Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.
Противопоказания
Беременность, период кормления грудью и применение женщин репродуктивного возраста, которые не применяют надежный метод контрацепции.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом, никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами обнаружено не было. В отдельных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль АД.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также при сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Особенности по применению
При повышенном внутричерепном давлении, введении антиаритмических средств, а также при аритмиях и синдроме удлиненного интервала QT препарат может быть назначен после тщательного взвешивания пользы и риска терапии.
Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.
Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.
Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности, кормления грудью и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.
Исследование репродуктивности. Согласно результатам исследований, винпоцетин не влиял на фертильность животных мужского и женского пола. Пероральное введение винпоцетина животным во время беременности вызывало токсичность для развития, включая пороки развития при клинически значимых экспозициях в расчете на мг/м2 поверхности тела. Кроме того, у животных при применении высоких доз зафиксирована эмбриофетальная летальность.
Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода проявляется в более низких концентрациях, чем в крови матери. В ходе исследований на животных зафиксирована репродуктивная токсичность, в том числе пороки развития. В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Кормление грудью. Винпоцетин экскретируется в грудное молоко. В ходе исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с грудным молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 % от применяемой дозы. Поскольку винпоцетин выделяется с грудным молоком, а данных по воздействию на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось, но следует учитывать вероятность возникновения при применении лекарственного средства сонливости, головокружения и вертиго.
Способ применения и дозы
Обычные дозы препарата составляют 5–10 мг 3 раза в день (15–30 мг в сутки). Таблетки следует принимать после еды.
Пациентам с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется.
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.
Дети.
Применение препарата Кавинтон форте противопоказано детям.
Передозировка
Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.
Побочные эффекты
Кавинтон форте является безопасным препаратом, подтвержденным исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию «частые (>1/100)» согласно определению MedDRA, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения, регистрировались с частотой менее 1 %.
Обзоры
Отзывов пока нет.